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洛伐他汀

非售品
CAS:75330-75-5
分子式:C24H36O5
分子量:404.55

结构式
             

CAS: 75330-75-5
分子式: C24H36O5
分子量: 404.55
 
中文名称: 洛伐司他汀
                      洛伐他汀
 
英文名称: lovastatin
 
性状描述: 白色结晶性粉末。又名脉温宁,美降脂,乐瓦停。白色结晶。熔点174.5。易溶于氯仿,溶于丙酮,微溶于甲醇,不溶于水。

生产方法:洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:
①Monescusruber;
②Monescuspurpureus;
③Monescuspilosus;
④Aspergillusterreus;
⑤PenicilliumCitrunum。

用Monescusruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5LPh值为3的乙酸乙酯提取。提取液Chemicalbook真空浓缩至干,剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物,滤液用100ml5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。
 
用途: 心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。用于高血脂症的Ⅱa型和Ⅱb型,用药前必须确定血脂升高并不是由征、肝病或血内蛋白异常所致,而且最好确定总体血清胆固醇浓度升高所致。用药前和治疗期间,患者必须坚持标准的低胆固醇饮食。制剂为片剂。